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Fármaco em circulação

Farmácia-Bioquímica Farmacologia Química Medicinal Química Farmacêutica
O que acontece se for administrado por via intravenosa um fármaco com aumento de lipofilicidade ? Digamos que pegaram um fármaco existente e fizeram uma substituição de um hidrogênio por uma metila, mas foi demonstrado que o uso desse novo fármaco não teve efeito, que por testes in vivo foi visto que ele era inativo, porém in vitro demonstrava que ele se ligaria ao receptor dele. Alguém saberia explicar porque isso acontece?
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Andressa perguntou há 5 anos

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Professor Wonei V.
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Respondeu há 4 anos
Farmacos lipofilicos administrados por via oral são melhor absorvidos e atravessam a membrana plasmática mais facilmente. E sofrem a primeira passagem, metabolizados no fígado. Já os administrados via endovenosa, não sofrem a primeira passagem no fígado. Por isso tem efeito terapêutico mais rápido ao se ligar as proteínas plasmáticas ( albumina, glicoproteína). Os efeitos observados in vitro podem não se repetir in vivo, pois podem sofrer competição pelo mesmo sítio de ligação com outras moléculas, gerando respostas diferentes.

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