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Melatonina

Farmácia-Bioquímica Farmacologia Farmacologia 2 farmacologia clinica
Esse hormônio tem capacidade de fazer com que o organismo possa relaxar e assim dormir. Sendo os principais receptores MT1 e MT2 que eu vi aqui que são inibitórios. No entanto eu copiei da aula a seguinte informação "esse ambiente intracelular gerado pela melatonina (diminuição de AMPc, redução da PKA) faz com que o receptor GABAergico com esse aumento de quinases, se comporte levando a abertura, se tendo assim fluxo de cloreto, levando na hiperpolarizacao e assim induz no efeito hipnótico. Só que não tá fazendo sentido até porque se ele é inibitório ele não leva no aumento de quinases. Alguém que saiba explicar farmacologicamente o porquê dele levar ao efeito hipnótico?
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Thaís perguntou há 5 anos

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Professora Silvia P.
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Respondeu há 5 anos
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A ativação dos recetores MT1 e MT2 inibe a enzima adenil-ciclase causando diminuição da concentração de AMPc, o qual reduz a ativação da proteina quinase A (PKA), provocando a inativação de várias vias celulares responsáveis pelo estado de vigília. Ambos os recetores parecem interferir também na ativação da fosfolipase C (PLC) que origina aumento de trifosfato de inositol (IP3) no citosol e ativa a proteína quinase C (PKC), a qual está envolvida com os efeitos dos receptores GABAa.
A melatonina, ao se ligar no recetor MT1 promove a ativação dos canais de potássio (tipo Kir3) com aumento na condutância do potássio com consequente saída da célula e subsequente hiperpolarização neuronal, causando o efeito hipnótico. Este efeito não mediado pelo recetor MT2.

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